Diversos fàrmacs estan disponibles per realitzar un procediment sedatiu; les descripcions farmacològiques són descrites a sota. Una benzodiazepina de curta durada (ex.: midazolam) sola o en combinació amb un analgèssic opioide (ex.: fentanil, morfina), és l'elecció escollida comunment pels procediments sedatius. Combinant l'ús de la benzodiazepina y un opioide pot ser preferible per llargs procediments però s'incrementa el risc de desaturació i complicacions cardiorespiratòries. Agents antagonistes dels opioides (naloxona) i de les benzodiazepines (flumazenil) han d'estar disponibles durant el procés
L'evidència científica per lús d'altres sedants (ex.: etomidat, propofol) en els procediments de sedació és una cosa emergent en la litratura. L'etomidat està guanyant popularitat perqué no té efectes hemodinàmics i té un inici molt fialbe de la seva acció. La ketamina dóna un estat disociatiu on els pacients no són capaços de respondre o parlar a les ordres verbals. La ketamina no s'utilitza frequentment en adults per l'associació a l'aparició de deliris; però, és utilitzada frequentment en la població pediàtrica, no no s'observa aquest efecte indesitjable.
Les BZD tenen un efectes de benefici pels PSA que inclouen amnèsia, anticonvulsivant, ansiolític i seació. Les BZD potencien l'acció inhibitòria de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA) en el SNC per bloqueig dels receptors BZD específics en el complexe receptor GABA-A-BZD, induint la sedació, amnèsia, l'ansiolisi i l'efecte anticonvulsivant.
El MIDAZOLAM és la BZD més comunment utlitzada pels PSA, doncs produeix uns sefdació temprana, gairebé completa amnésia, menys dolor en l'injecció i un despertar millor quan es compara al diazepam. El midazolam posseeix un Volum de distribució major comparat amb altres BZD en ser lipòfil. El volum de distribució s'amplia en pacients obesos, incrementant-se la vida mitjana de 2.7 hores a 8.4 hores. L'aclarament del midazolam és per hidroxilació hepàtica a 1-hidroximidazolam (amb un 10% d'activitat farmacològica). En comparació, el diazepam té una vida mitjana extermadament llarga (0.8-2.25 dies) que s'incrementa marcadament en obesos o en avis (3.9 i 3.29 dies, respectivament). Adicionalment, els seus metabolits actius també tenen vides mitjanes llargues (N-desmetildizepam 1.6-4.2 dies).
LORAZEPAM és un altre BZDque pot ser utilitzat per sedacions mitjanes o moderades, però. al contrari que el midazolam, la seva acció té el pic als 15-20 minuts desprñés de l'administració. La durada de l'acció del lorazepam és llarga (6-8 hores) mentre que el midazolam és de 30-60 minuts. Per això, el lorazepam és usat per sedacions de llarga durada, com les utlitzades a les UCI's.
Quan es combinen BZD amb alcohol o opioides el seu efecte s'allarga i es pronuncia poguent prodir alteracions respiratòries i cardiovasculars.
Els opiacis provoquen analgèssia i sedació en els procediments dolorosos.
El fentanil és afavorit en l'ús per la rápida i curta durada d'acció. En contra de la morfina, el fentanil té un mínim efecte despressiu sobre el sistema cardiovascular i rarament produeix hhipotensió. El fentanil es fixa amb receptors estereoespecífics en diversos llocs del SNC i incrementa el llindar de dolor, altera la recepció del dolor i inhibeix les vies ascendents del dolor. A més de l'analgèssia suprimeix el reflexe de la tos i causa depressió respiratòria, modorra i sedació. la vida mitjana és de 2.4 hores. La Meperidina és poc escollit per l'analgèssia doncs el seu metabolit actiu priodueix efectes neurotòxics.
La Ketamina provoca una acció amnèssica i disociativa. No afecta als reflexes faringis ni laringis i per això el pacient pot mantenir la via aèria així com mantenir la respiració espontània. Aquesta característica la fa atractiva en el seu ús en els procediments d'emergència quan el dejuni no està assegurat. Una depressió respiratoria transitòria es pot donar si s'administra molt ràpidament o en altes dosi, però normalment no afecta a la funció cardiovascular ni respiratòria. L'acció disociativa permet realitzar procediments dolorosos en un estat de sedació constant. la ketamina està contraindicada en pacients amb malalties en les que un augment de la TA pot donar complicacions.
.
L'acció s'inicia al voltant del minut quan s'administra per via e.v., i la durada de l'acció es troba al voltant dels 5-10 minuts. Si s'administra per via i.m. l'inici de l'acció es situa al voltant dels 3-5 minuts i la durada entre els 20-30 minuts.
L'acció disociativa de la Ketamina dóna que els pacients no puguin parlar o respondre coherentment a les ordres verbals. No es recomana en adults doncs és freqüent casos de deliri (al.lucinacions, confusió, excitació, estat irrtatiu...). Aquestes reaccions succeeixen en un 12% dels pacients. La incidència del deliri es pot reduïr disminuïnt la dosi recomenada i l'ús conjunt amb benzodiazepines (midazolam). Una dosi petita de barbitúric de curta durada o bezodiazepines es recomana per disminuir les reaccions severes. les reaccions de deliri no són típiques en menors de 15 anys o en pacients per sobre dels 65 anys.
Krauss i Green han discutit sobre la poca continuïtat dosi-resposta, que és típica en altres sedants. en les dosi per sota d'un dintell determinat, la ketamina produeix sedació i analgèssia, però quan el dintell arriva a 1-1.5mg/kg ev (3-4 mg/kg im), apareix bruscament l'estat disociatiu.
Les dades que es publiquen indiquen que una barreja 1:1 de ketamina i propofol pot ser usada en adults en PSA. En estudis prospectius de 728 adults en un trauma center, durant procediments ortopèdics, la mitjana de dosi de propofol i ketamina fou de 0.7 mg/kg. La ventuilació amb bosa reservori es donà en el 21% dels casos i l'agitació en observació succeí en el 3.6% (dels quals el 50% necessità tractament).
El propofol proporciona una potent i ultracurta sedació i anestèsia. ës un compost fenòlic i el seu mecanisme d'acció és desconegut, però es pensa que modifica l'activitat GABA. No té propietats analgèssiques. S'asocia a un ràpid i profon nivell de sedació, anant cap a l'anestèsia general.
El seu ús s'incrementa en els departaments d'emergències durant els procediments de sedació. Hohl et al descriu que és més rentable que el midazolam degut a que necessita menys observació posterior. Un estudi prospectiu d'un protocol estandar en 113 pacients en uns ervei d'urgències conclogué que el propofol és segur i efectiu en pocediments sedatius amb un ratio de satisfacció alt tant dels pacients com dels metges. Un assaig randomitzat mostrà que mentre la ketamina i el propofol són ambdós segurs i efectius, en els pacients que reberen ketamina hi hagué un percentatge major de depressiopns respiratòries subclíniques, agitacions durant l'observació i un temps perllongat de recuperació de l'estat mental basal que en els pacients que reberen propofol.
Una consideració per l'ús del propofol és la relativa alta tasa de disconfort, incloent dolor sever, a la injecció. Es coneix que causa cremor i dolor en el lloc d'injecció (>10% en pediatria i 18% d'adults). Quan s'administra per una vena petita de la ma en nens, en el 45% causa dolor. Per això es recomana l'administració en la fosa antecubital.
L'etomidat és un hipnòtic no barbitúric d'acció ultracurta usat per l'anestèsia. Produeix una ràpida inducció sense alliberament d'histamina i gairebé sense efectes respiratoris ni cardiovasculars. Com la ketamina o els barbitúrics, l'etomidat poc disminuir transitporiament el fluxe cerebral en un 20-30% i pot reduir la PIC o la pressió intraocular. No té efectes analgèssics
